Benzodiacepinas: un descubrimiento producto de la casualidad

La historia de la ciencia revela que en muchas ocasiones los grandes descubrimientos se deben a la suerte o a puras coincidencias, aunque la casualidad no prospera sin el interés de un científico dispuesto a no cejar en el empeño. Este es el caso Leo Sternbach (1908-2005), quien alcanzó la fama como investigador al liderar el equipo que desarrolló el Valium. Ligado toda su vida a la farmacéutica Hoffmann-La Roche, se radicó en Estados Unidos gracias a la ayuda que prestó el laboratorio a varios científicos de origen judío para salir de la ocupación nazi en Europa.

Instalado en Nueva Jersey, el investigador de origen croata centró su atención en estudiar unos compuestos derivados de óxidos de quinazolina. Tras varios años de investigación y sin ningún resultado aparente decide dar por terminada la investigación y manda limpiar el laboratorio, pero fruto de la casualidad, encuentran un frasco con un producto cristalino, cuya actividad biológica no había sido estudiada. Antes de desecharlo, deciden hacer un estudio en ratones y, ¡¡sorpresa!!, el producto mostraba propiedades tranquilizantes.

Recuperado del asombro, el equipo liderado por Sternbach determina averiguar la causa del singular suceso que tenía su origen en un 4-óxido de 1,4-benzodiacepina, generado durante una de las etapas de síntesis. El compuesto se comercializó como Librium^® y marcó el inicio del desarrollo de una amplia familia de 1,4-benzodiacepinas, medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central.

Librium^® fue aprobado por la FDA en 1960, pero se reformuló para paliar su amargo sabor y corto periodo de acción, dando lugar tres años más tarde al nacimiento de Valium^®, la más popular benzodiacepina que ha liderado el mercado durante décadas.

Aunque la mayor parte del mérito del descubrimiento se la llevó Sternbach, cabe destacar la colaboración de los químicos Lowell Randall y Earl Reeder, quienes fueron de vital importancia en el desarrollo del medicamento. No obstante, el papel como investigador de Sternbach fue altamente productivo para la farmacéutica Roche al coordinar 200 patentes, entre las que destacan antibióticos, fármacos hipnóticos y compuestos utilizados en cirugía menor.

Tras su comercialización, la pequeña píldora redonda de color amarillo y con una V dibujada en una de sus caras, trascendió la farmacología para convertirse en un icono cultural. Según parece, la referencia que hacía Woody Allen al Valium^® en sus películas inspiró la canción ‘Mother´s Little Helper’, que aparece en el disco ‘Aftermath’ (1966) de los Rolling Stones.